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Un nuovo farmaco contro la cocaina

La cocaina è una droga stimolante con elevatissime capacità di sviluppare dipendenza nell’utilizzatore. Essa agisce bloccando il trasportatore della dopamina (DAT), con conseguente rapido picco della dopamina nello spazio intersinaptico.
In sostanza la dopamina non ritorna nel neurone presinaptico una volta che ha svolto la sua azione, al contrario rimane in questo spazio continuando ad operare.
Questo aumento della concentrazione e della disponibilità della dopamina fa sentire i suoi effetti ricercati perché avviene, tra le altre zone cerebrali, soprattutto nel nucleo accumbens, regione associata alla ricompensa e al piacere.
L’individuo si sente allora particolarmente euforico, energico, assertivo, mentalmente e fisicamente molto pronto e ipersensibile alla vista, al suono e alle percezioni tattili.
Come è noto molti utilizzatori di cocaina, proprio per questi potenti effetti di rinforzo, ne abusano e divengono dipendenti e purtroppo non vi sono farmaci approvati per trattare i disturbi d’uso della cocaina.

Attualmente la ricerca farmacologica ha sviluppato nuovi inibitori atipici del DAT che si legano a questo trasportatore ed agiscono come la cocaina ma competono con questa e soprattutto non dispongono di proprie proprietà gratificanti. Alla fine impediscono che la droga possa liberamente determinare i suoi effetti .
Il farmaco in questione è il JJC8-016, un analogo del modafinil, un inibitore atipico DAT.
Il modafinil, un farmaco utilizzato di norma per trattare la narcolessia, è stato indagato per il suo potenziale come trattamento dei disturbi d’uso della cocaina. Gli scienziati, sostenuti da NIDA – National Institute on Drug Abuse – hanno appunto sviluppato un suo unico analogo chiamato JJC8-016, che è un inibitore atipico del trasportatore della dopamina.
Secondo i risultati preclinici il JJC8-016 non mostra alcun potenziale di abuso o è molto basso.
Il farmaco, in animali pretrattati con esso, inibisce significativamente l’assunzione di cocaina e il comportamento di ricerca.
Inoltre, il JJC8-016 pare agire anche su altri recettori e ciò può contribuire alla sua azione particolare e al potenziale sviluppo dei farmaci contro la dipendenza da cocaina.

montefrancesco

Fonte

Zhang, H. et al. The Novel Modafinil Analog, JJC8-016, as a Potential Cocaine Abuse Pharmacotherapeutic. Neuropsychopharmacology.

 

tags: #cocaina #JJC8-016 #modafinil

Due parole sull'autore

Giuseppe Montefrancesco

Dal 2004 è Direttore Scientifico del “Centro Studi sulle Dipendenze Patologiche” (Ce.S.Di.P.) presso il Dipartimento di Farmacologia “G. Segre”. Dal 2011 è Responsabile della Unità Operativa “Prevenzione Dipendenze Patologiche” della Azienda USL 7 di Siena.

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