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Dott. Giuseppe Montefrancesco

Un vaccino efficace contro un oppiaceo.

Considerato che l’uso di oppioidi sintetici (o anche designer drugs) è in aumento tra i consumatori gli scienziati del Scripps Research Institute (TSRI) hanno ora una nuova strategia per frenare la dipendenza e anche prevenire overdose fatali.
In un nuovo studio, pubblicato oggi sulla rivista Angewandte Chemie, questi ricercatori riferiscono di un vaccino, i cui test preclinici hanno risposto con successo, in grado di prevenire l’azione di un oppioide sintetico, il fentanyl, che attualmente nel mercato clandestino delle droghe viene venduto al posto dell’eroina o associato ad essa. Il fentanyl è un oppioide dalle 50 alle 500 volte più potente della morfina e molti laboratori clandestini hanno copiato la struttura molecolare di questa farmaco per poi rivenderlo come il nome di “China whitea” o acetil fentanyl responsabile di molti decessi negli Stati Uniti.
I consumatori non conoscono la potenza di questa sostanza per cui possono subirne fatali overdose; queste ultime sono aumentate del 200% (dal 2000 al 2014) e molti di questi sono attribuite proprio al fentanyl o sue varianti. “L’importanza di questo nuovo vaccino è che può bloccare gli effetti tossici del farmaco” ha detto Kim Janda, la Ely R. Callaway, Jr Professore di Chimica e membro dell’Istituto Skaggs per biologia chimica alla TSRI.
Il nuovo vaccino sfrutta proprio il sistema immunitario dell’organismo; esso contiene una molecola che mima la struttura di base del fentanyl. Quando somministrato, il sistema immunitario impara a produrre anticorpi per neutralizzare la sostanza. L’idea è che quando una persona vaccinata successivamente tenta di “farsi” con il fantanyl o sue varianti gli anticorpi oramai prodotti si legano al farmaco e gli impediscono di raggiungere il cervello. In teoria, bloccando la capacità di sentire gli effetti piacevoli ricercati, l’individuo dovrebbe smettere di “farsi” per mancanza di convenienza. Il vaccino è stato testato in modelli animali di dipendenza da fentanyl e in overdose. Ai topi sono stati fatte tre vaccinazioni, ogni due settimane come inoculi da richiamo. Studiando gli anticorpi nel sangue, i ricercatori hanno osservato che il sistema immunitario è stato capace di neutralizzante con successo il fentanyl per diversi mesi dopo l’ultimo richiamo.
In altri test, i ricercatori hanno anche visto che i topi vaccinati che avevano ricevuto fentanyl non mostravano un comportamento alterato. In effetti, nei topi vaccinati, è stata necessaria una dose pari a circa 30 volte la dose normale di fentanyl, per attivare, “stimolare” i circuiti neuronali . Gli anticorpi generati dal vaccino, neutralizzando i livelli letali di fentanyl, proteggevano inoltre gli animali dall’overdose. E’ importante sottolineare che il vaccino protegge contro tutti i derivati del fentanyl e non presenta cross-reazione con altri farmaci, quali ossicodone.
Questo significa che i vaccinati potrebbero allo stesso momento assumere l’ossicodone un antidolorifico, senza timore che il vaccino ne possa bloccare l’azione. I ricercatori tenteranno di progettare anche un vaccino più potente, forse un vaccino combinato per il fentanyl e l’eroina. “Dal momento che l’eroina viene spesso tagliata con il primo”.

Fonte Paul T. Bremer, Atsushi Kimishima, Joel E. Schlosburg, Bin Zhou, Karen C. Collins, Kim D. Janda. Combatting Synthetic Designer Opioids: A Conjugate Vaccine Ablates Lethal Doses of Fentanyl Class Drugs. Angewandte Chemie International Edition, 2016; DOI:10.1002/anie.201511654

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