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Un vaccino efficace contro un oppiaceo.

Considerato che l’uso di oppioidi sintetici (o anche designer drugs) A? in aumento tra i consumatori gli scienziati del Scripps Research Institute (TSRI) hanno ora una nuova strategia per frenare la dipendenza e anche prevenire overdose fatali. In un nuovo studio, pubblicato oggi sulla rivista Angewandte Chemie, questi ricercatori riferiscono di un vaccino, i cui test preclinici hanno risposto con successo, in grado di prevenire l’azione di un oppioide sintetico, il fentanyl, che attualmente nel mercato clandestino delle droghe viene venduto al posto dell’eroina o associato ad essa.

Il fentanyl A? un oppioide dalle 50 alle 500 volte piA? potente della morfina e molti laboratori clandestini hanno copiato la struttura molecolare di questa farmaco per poi rivenderlo come il nome di a�?China whitea�? o acetil fentanyl responsabile di molti decessi negli Stati Uniti.I consumatori non conoscono la potenza di questa sostanza per cui possono subirne fatali overdose; queste ultime sono aumentate del 200% (dal 2000 al 2014) e molti di questi sono attribuite proprio al fentanyl o sue varianti.

“L’importanza di questo nuovo vaccino A? che puA? bloccare gli effetti tossici del farmaco” ha detto Kim Janda, la Ely R. Callaway, Jr Professore di Chimica e membro dell’Istituto Skaggs per biologia chimica alla TSRI. Il nuovo vaccino sfrutta proprio il sistema immunitario della��organismo; esso contiene una molecola che mima la struttura di base del fentanyl. Quando somministrato, il sistema immunitario impara a produrre anticorpi per neutralizzare la sostanza..
L’idea A? che quando una persona vaccinata successivamente tenta di “farsi” con il fantanyl o sue varianti gli anticorpi oramai prodotti si legano al farmaco e gli impediscono di raggiungere il cervello.
In teoria, bloccando la capacitA� di sentire gli effetti piacevoli ricercati, l’individuo dovrebbe smettere di “farsi” per mancanza di convenienza.
Il vaccino A? stato testato in modelli animali di dipendenza da fentanyl e in overdose. Ai topi sono stati fatte tre vaccinazioni, ogni due settimane come inoculi da richiamo. Studiando gli anticorpi nel sangue, i ricercatori hanno osservato che il sistema immunitario A? stato capace di neutralizzante con successo il fentanyl per diversi mesi dopo l’ultimo richiamo.
In altri test, i ricercatori hanno anche visto che i topi vaccinati che avevano ricevuto fentanyl non mostravano un comportamento alterato.
In effetti, nei topi vaccinati, A? stata necessaria una dose pari a circa 30 volte la dose normale di fentanyl, per attivare, “stimolare” i circuiti neuronali . Gli anticorpi generati dal vaccino, neutralizzando i livelli letali di fentanyl, proteggevano inoltre gli animali dall’overdose .

A? importante sottolineare che il vaccino protegge contro tutti i derivati del fentanyl e non presenta cross-reazione con altri farmaci, quali ossicodone. Questo significa che i vaccinati potrebbero allo stesso momento assumere la��ossicodone un antidolorifico, senza timore che il vaccino ne possa bloccare l’azione.
I ricercatori tenteranno di progettare anche un vaccino piA? potente, forse un vaccino combinato per il fentanyl e la��eroina. “Dal momento che l’eroina viene spesso tagliata con il primoa��.a�?

Fonte
Paul T. Bremer, Atsushi Kimishima, Joel E. Schlosburg, Bin Zhou, Karen C. Collins, Kim D. Janda. Combatting Synthetic Designer Opioids: A Conjugate Vaccine Ablates Lethal Doses of Fentanyl Class Drugs. Angewandte Chemie International Edition, 2016; DOI:10.1002/anie.201511654

dott. Montefrancesco

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