Trattamento della dipendenza da nicotina

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Dott. Giuseppe Montefrancesco

Trattamento della dipendenza da nicotina

La riduzione delle patologie indotte da tabacco deve avere un’alta priorità tra i responsabili della politica sanitaria pubblica e dell’assistenza sanitaria.
Le vie più efficaci sono la prevenzione, in particolare tra i giovani, e aiutare a smettere coloro che stanno fumando.

Attualmente tre tipi di farmaci sono stati approvati per la cessazione del fumo:
—  prodotti sostitutivi a base di nicotina
—  bupropione
—  vareniclina.

Prodotti sostitutivi

La terapia a base di nicotina agisce mimando o sostituendo gli effetti prodotti dalla nicotina del tabacco sui recettori nicotinici neuronali, facilitando la cessazione del fumo in vari modi.

Cerotto alla nicotina
Caramelle di nicotina
Microtab di nicotina
Gomme alla nicotina
Inalatori alla nicotina
Spray nasale alla nicotina

L’azione principale è il sollievo dei sintomi di astinenza dal fumo (dovuto alla piccola quantità di nicotina nel sangue).
Un secondo meccanismo di beneficio è il rinforzo positivo per l’eccitazione e il sollievo dallo stress. Il grado di rinforzo è legato alla rapidità di assorbimento e alla concentrazione massima di nicotina nel sangue, quindi alla velocità di rilascio di nicotina dalla formulazione. L’uso di questi prodotti permette al fumatore di dosare la nicotina quando ha bisogno di fumare una sigaretta. Un terzo possibile meccanismo di beneficio è correlato all’abilità di questi prodotti a base di nicotina di desensitizzare il recettore nicotinico per cui si ottiene una riduzione dell’effetto della nicotina da sigaretta. Il risultato è una sigaretta meno gratificante e la persona meno indotta a fumare.

Particolare precauzione va posta, durante il trattamento, in caso di:
• infarto cardiaco recente, gravi aritmie, angina instabile ipertensione non controllata;
• ulcera peptica;
• diabete insulino-dipendente;
• farmaci antidepressivi
• asma;
• gravidanza e allattamento;
• ipertiroidismo;
• feocromocitoma diabete mellito tipo 1.

Bupropione

ELONTRIL 30 cps 150 mg o 300 mg
WELLBUTRIN 30 cps 150 mg o 300 mg
ZYBAN 50 o 100 cps 150 mg

Il bupropione è un farmaco antidepressivo, inibisce selettivamente il re-uptake neuronale delle catecolamine (noradrenalina e dopamina) e, in misura minore, anche della serotonina. Durante il suo utilizzo, nella regolazione del tono dell’umore, fu osservato che i pazienti smettevano spontaneamente di fumare. Questa straordinaria scoperta permise di commercializzare questo farmaco per la cessazione del fumo.
Il bupropione aumenta i livelli cerebrali di dopamina e noradrenalina, simulando gli effetti della nicotina su questi neurotrasmettitori. Inoltre, esso possiede una certa attività bloccante dei recettori nicotinici che contribuisce a ridurre il rinforzo della sigaretta nel caso di ricaduta.

Si somministra per via orale, dose iniziale 150 mg , è ampiamente distribuito nell’organismo, oltrepassa la barriera emato-encefalica e la placenta; raggiunge le concentrazioni efficaci (steady state) dopo 5-8 giorni di terapia. Esso viene metabolizzato a livello epatico ed escreto quasi interamente nelle urine ma in parte anche nel latte materno.
All’inizio del trattamento il paziente può fumare ma deve fissare una data in cui smettere, che dovrebbe cadere entro la seconda settimana di terapia, quando l’effetto farmacologico è massimo.

Effetti collaterali:
Bocca secca, insonnia

Precauzioni d’uso.
Patologie convulsive o predisposizione e tali patologie, uso concomitante di wellbutrin, bulimia o anoressia, gli IMAO (antidepressivi come inibitori delle monoamine ossidasi). Particolare cautela va posta nell’utilizzo del bupropione in pazienti in cura con farmaci che abbassano la soglia di comparsa delle convulsioni, come gli antipsicotici, gli antidepressivi, la teofillina e i corticosteroidi; inoltre l’assunzione di alcol, l’uso di benzodiazepine o di anoressizzanti, di diabete trattato con ipoglicemizzanti o insulina, predispongono ad un maggior rischio di convulsioni.
L’associazione con i cerotti a base di nicotina dovrebbe essere attentamente valutata dal medico perché potrebbe causare un notevole innalzamento della pressione arteriosa.

Vareniclina

CHAMPIX   11 cps 0,5 mg + 14 cps 1 mg
CHAMPIX   28 cps 1 mg
CHAMPIX   56 cps 1 mg

La vareniclina, sintetizzata con lo scopo di sviluppare un agonista parziale specifico dei recettori nicotinici neuronali, si lega con un’efficacia intrinseca inferiore a quella della nicotina ma con elevata affinità e selettività ai recettori nicotinici neuronali dell’acetilcolina, gli alfa4-beta2.
Pertanto la vareniclina può bloccare in modo efficace la capacità della nicotina di attivare i recettori alfa4beta2 ed il sistema dopaminergico mesolimbico, ovvero il meccanismo neuronale alla base del rinforzo e della gratificazione sperimentati con l’abitudine al fumo.
Il legame vareniclina-recettore produce 2 risultati:
—  provoca il rilascio di dopamina con un effetto di rinforzo simile ma non uguale a quello della nicotina e comunque sufficiente ad alleviare i sintomi del desiderio compulsivo e dell’astinenza (attività agonista);
—  agendo come antagonista impedisce il legame nicotina-recettori α4β2 e determina contemporaneamente una riduzione degli effetti della gratificazione e del rinforzo dell’abitudine al fumo.
E’ indicata per i pazienti che hanno appena smesso di fumare perché è in grado di attenuare i sintomi da astinenza.
Si somministra per via orale, dose iniziale 1 mg, è ampiamente distribuita nell’organismo, oltrepassa la barriera emato-encefalica ed è escreta immodificata per il 92% nelle urine.

Il paziente deve fissare una data in cui smettere, perché il trattamento con vareniclina deve iniziare 1-2 settimane prima di questa data.

Effetti collaterali:
Nausea, vomito, insonnia, flatulenza.

Precauzioni d’uso:
Gravi patologie renali, gravidanza, gli IMAO (antidepressivi come inibitori delle monoamine ossidasi), può influire sulla capacità di guidare.
La vareniclina non presenta interazioni clinicamente significative con altri medicinali.
L’associazione con i cerotti a base di nicotina dovrebbe essere attentamente valutata dal medico perché potrebbe causare un’aumentata incidenza di nausea, cefalea, vomito, capogiro, dispepsia e stanchezza e una riduzione statisticamente significativa della pressione media sistolica.