Metossietamina

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Dott. Giuseppe Montefrancesco
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Metossietamina

Introduzione
La metossietamina è una sostanza d’abuso (una cicloexamina) con elevate analogie strutturali con le sostanze parenti – anestetici dissociativi -, ketamina e PCP (polvere degli angeli, in gergo).
Si potrebbe dire che è intermedia tra la ketamina e il PCP, nella durata d’azione e potenza degli effetti.
E’ anche conosciuta come MXE, METH-O, MEXXY.

leggi
Attualmente, in molti paesi, la metossietamina non è soggetta a norme restrittive quindi presenterebbe questo tipo di “vantaggio”
In Italia, al contrario, è presente nella tabella degli stupefacenti.

mercato
Essa viene anche acquistata in molti Paesi, compresa l’Italia, data la disponibilità che consente Internet. La sua rapida diffusione è appunto avvenuta tramite il web nei cosiddetti head-shop o smart shop. E’ importante sottolineare che molti consumatori associano il concetto di legalità con quello di sicurezza, così come spesso accade nei confronti dei prodotti di origine vegetale, e ciò modifica fortemente la percezione del rischio associato al consumo.
La metossietamina è commercializzata come una sostanza legale alternativa alla ketamina e al tempo stesso viene venduta direttamente come ketamina. In Italia la metossietamina, tra marzo 2011 e luglio 2013, è stata causa di 14 casi dettagliati di intossicazioni non mortali (12 di questi confermati da esami analitici di laboratorio).
Nel mercato dell’Unione Europea è presente almeno dal settembre 2010 ed è stata rintracciata in 22 Stati membri, oltre che in Turchia e Norvegia. I sequestri, della sostanza in polvere, stati nell’ordine di molti kilogrammi. Segnalati inoltre più di cento intossicazioni non fatali e 20 decessi connessi con la sostanza.
In breve tempo sono aumentati i negozi on-line che vendono metossietamina su internet, in modo legale. Il dato ciò testimonia il forte potere attrattivo di questa sostanza, soprattutto per un mercato già abituato dalla ketamina.

prezzo
Nei numerosi negozi online che offrono metossietamina ( 68 nel gennaio 2012) il prezzo è per 10 g compreso tra le 150 e le 200 euro (più o meno 20 euro a grammo); nel frattempo i prezzi potrebbero anche essere cambiati. Una serie di negozi online offrono metossietamina sia al dettaglio che all’ingrosso (Google, 2013c).

setting
Ordinariamente la metossietamina si usa soprattutto durante i raves, in club per omosessuali, in discoteche od anche in situazioni casalinghe.

farmacologia e modalità di azione
I dati suggeriscono che la metossietamina ha una affinità per il N-metil-D-aspartato (NMDA), un recettore del glutammato, paragonabile o maggiore a quella della ketamina.
L’acido glutammico è il maggiore neurotrasmettitore eccitatorio del sistema nervoso centrale e ciò potrebbe spiegare gli effetti psicoticomimetici (psicodislettici) negli utilizzatori umani.
Deve inoltre essere sottolineata la centralità del recettore NMDA nella plasticità sinaptica, fondamentale per l’apprendimento e la memoria e gli effetti che conseguono a tale azione.
Presenta inoltre affinità per il SERT, il trasportatore della serotonina; è questa una proprietà che la metossietamina condivide con la fenciclidina (PCP) ma non con la ketamina.
Pare anche in grado di agire sulla ricaptazione della dopamina.
La metossietamina ha una potenza maggiore della ketamina ma inferiore a quella del PCP.
Gli effetti della metossietamina durano più a lungo della ketamina ma meno del PCP.

Dosi e modalità d’uso
La metossietamina può essere sniffata, assorbita per via sublinguale o anche somministrata per via intramuscolare o endovena (a dosi comprese tra 5 e 90 mg).

Per la metossietamina si raccomandano dosi di 5-40 mg per endovena e di 100-200 per la ketamina. La ketamina ha una semivita di 2-4 ore mentre per il PCP è di 21 ore +/- 3 ore.
La metossietamina ha una semivita più breve del PCP.
La letteratura scientifica è scarsa e non sono stati identificati studi che abbiano esaminato la farmacologia e modalità di azione della metossietamina nell’uomo. Molte fonti di informazione derivano da forum di discussione presenti nel Web.

Effetti
Gli effetti iniziano entro 15 minuti e durano sino a 3 ore, dipende anche dalla via di somministrazione; in alcuni casi gli effetti sono apparsi durare sino a 24 ore.
La metossietamina è una sostanza con potenti proprietà dissociative e allucinogene; ossia è in grado di distorcere le percezioni visive e uditive come un normale allucinogeno ed in più allontana, dissocia, separa l’utilizzatore dall’ambiente esterno, tra l’altro con piena coscienza di quanto accade.
La principale differenza rispetto alla di ketamina è che gli effetti prima riportati sono più intensi, compaiono un pò dopo e durano più a lungo, riducendosi poi lentamente.
Tuttavia viene spesso percepita dai consumatori come una sostanza meno pesante della ketamina perchè proprio possiede una minore capacità anestetica ed analgesica.

Gli effetti sono tipicamente quelli degli allucinogeni ovvero:
• distorsioni delle percezioni sensoriali, del tempo e dello spazio,
• allucinazioni, separazione dalla realtà circostante e dal proprio corpo (corpo e mente vanno in posti diversi) compresa la cosiddetta l’esperienza di pre-morte;
• non di meno la metossietamina sembra aumentare il senso dell’umorismo, l’empatia e indurre uno stato di euforia.
Nessun studio clinico è stato condotto per la registrazione degli effetti della metossietamina in soggetti umani per cui riportiamo le esperienze auto-riferite dagli utenti in internet. Questi includono, come detto, effetti allucinogeni, effetti dissociativi ( compresa la depersonalizzazione ) ed effetti stimolanti.

capacità di indurre dipendenza
Alcune esperienze, sempre auto riferite sui siti web dai consumatori utenti suggeriscono una certa modalità di consumo compulsivo in considerazione della ri-somministrazione della sostanza nonché un consumo involontaria superiore a quanto inizialmente pianificato.

effetti collaterali
Includevano: vertigini, confusione, allucinazioni, amnesia, dissociazione, ansia, disorientamento, agitazione psicomotoria, atteggiamento violento, deterioramento cognitivo, alterazione della memoria.
Inoltre, sono stati riportati:
midriasi, nistagmo (movimenti involontari degli occhi) e mancanza di coordinazione.
Spesso nei pazienti vi sono incapacità verbali.
Lieve ipertensione, tachicardia, stupor; in un caso il paziente presentava stato catatonico, saturazione di ossigeno pari 90 % coma, dolore toracico, elevata creatinfosfochinasi ( CPK ) e tremori .
In molti dei casi non è stata menzionata una temperatura elevata (ipertermia)

trattamento
Non vi sono farmaci specifici per il trattamento; il quadro clinico si affronta con terapia di supporto ovvero indirizzata agli effetti (prima riportati) conseguenti all’assunzione

tossicologia
Non sono stati identificati studi che abbiano esaminato la tossicità della metossietamina in vitro. Non sono stati identificati studi che abbiano esaminato la tossicità acuta della metossietamina in animali. Non sono stati identificati studi che abbiano esaminato la tossicità di metossietamina nell’uomo.
L’uso cronico di ketamina è associato a grave tossicità del sistema renale e della vescica (cistite ulcerosa).
Inoltre, in alcuni pazienti si è anche sviluppata una tossicità cerebellare acuta.

qualche caso clinico
Il paziente ha riferito di aver ordinato ketamina via Internet e poi invece della sostanza prevista, gli è giunto un pacchetto di polvere etichettato come metossietamina. Il paziente dopo aver sciolto la polvere in acqua ed essersi iniettato la soluzione ha vissuto un violento attacco di panico, ansia, allucinazioni e sentimenti chiaramente diversi da quelli previsti … con l’uso di ketamina. E’ stato così costretto a chiamare un servizio di emergenza per essere condotto in ospedale . In un altro caso una paziente ha riferito di aver avuto la sostanza da un amico e che la polvere poi è stata sniffata. In tutte le analisi effettuate nei pazienti è stata rivelato la presenza di metossietamina con altre droghe, tipo: alcol, cannabis, amfetamine, ecstasy, cocaina, ketamina, levamisolo, oppiacei, MDA, metorfano, buprenorfina, metadone. Ciò semplicemente chiarisce il profilo del consumatore, più spesso sperimentatore di più sostanze.
In realtà la poliassunzione è attualmente una condizione quasi normale.

– Riportiamo il primo caso di abuso endovenoso di metossietamina, analiticamente confermato in un individuo di 19 anni, ossia rilevato in laboratorio dalla identificazione della sostanza nel sangue del paziente.
La particolarità, che ha consentito il rilievo laboratoristico della sostanza, è stata fornita dal fatto che l’individuo era giunto allo stesso pronto soccorso per due volte in 2 giorni e sempre per uso di droghe. Due giorni prima il paziente si era somministrato ecstasy (MDMA) endovena; al terzo giorno la metossietamina sempre per endovena. Lo stesso aveva contemporaneamente assunto anche i suoi propri farmaci psichiatrici per i disturbi di cui era affetto; era presente anche alcol. Laboratoristicamente l’ecstasy è stato rilevato in tutti i campioni compatibilmente con la sua nota lunga semivita, circa 36 ore. La metossietamina è stato rilevata solo nel campione della giornata in cui era stato somministrata, compatibile con una semivita di circa 12 ore

Fonte
EMCDDA-Europol Joint Report on a new psychoactive substance: methoxetamine (2-(3-methoxyphenyl)-2-(ethylamino)cyclohexanone).
Ketamine-like Effects After Recreational Use of Methoxetamine K. E. Hofer et al., Ann. Emerg. Med. 2012;60:97-99.
– Bryan L. Roth et al., The Ketamine Analogue Methoxetamine and 3- and 4-Methoxy Analogues of Phencyclidine Are High Affinity and Selective Ligands for the Glutamate NMDA Receptor, PLoS One. 2013; 8(3)- Published online 2013 March 19.
– Ornella Corazza et al., Phenomenon of new drugs on the Internet: the case of ketamine derivative methoxetamine Hum. Psychopharmacol Clin Exp 2012; 27: 145-149. – Morgan C J et al., Ketamine use: a review, Addiction, 2012 Jan;107(1):27-38

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