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Capsaicina un buon rimedio non solo per il dolore

La capsaicina, la sostanza dal caratteristico potere irritante contenuta nel peperoncino, A? continuamente oggetto di molteplici studi.
Attualmente viene anche utilizzata per ridurre il dolore come analgesico topico e se la sua somministrazione causa inizialmente dolore intenso, il trattamento prolungato induce desensibilizzazione allo stimolo dolorifico per la capacitA� del farmaco di impedireA� la trasmissione “dell’informazione del dolore” al cervello.

In particolare la capsaicina agisce legandosi ad alcunirecettori presenti sulleA� terminazioni nervose periferiche, i cosiddetti recettori vanilloidi di tipo 1 o TRPV1 principalmente localizzati su fibre nervose sensoriali polimodali di tipo C; questi ultimi hanno un ruolo fondamentale nell’iperalgesia e nell’allodinia (impulso doloroso provocato da uno stimolo innocuo).
Si ritiene che l’effetto analgesico della capsaicina, conseguente al legame con i recettori prima detti, coinvolga l’entrata del calcio nella cellula fino alla chiusura del canale; se finora non era chiaro in che modo la perdita di sensibilitA� fosse determinata dall’ingresso degli ioni calcio, oggi sappiamo che ciA? A? correlato ad una diminuzione di fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato (PIP2), che contribuisce alla desensibilizzazione dei recettori TRPV1 (1).

Un recente studio pubblicato Journal Medicinal Chemistry riporta la scoperta di nuovi composti capaci di bloccare l’attivazione dei recettori TRPV1 comportandosi cosA� da antagonisti selettivi (2) e quindi come utili agenti per trattamento di dolore ; tra questi composti, a struttura eterociclica, il 1,8-naftiridine 52, A? sembrato ideale per essere somministrato per via orale e con buona penetrazione nel SNC. Anche la Curcuma (Curcuma longa), pianta originaria dell’Asia in particolare India e Pakistan, giA� nota per le sue proprietA� curative e antinfiammatorie, blocca l’attivazione di questi recettori TRPV1 (3).

La capsaicina sta alla base dell’uso clinico di creme od altre preparazioni farmaceutiche topiche per il trattamento di vari tipi di dolore neuropatico, come la nevralgia post-erpetica, o la nevralgia post-mastectomia, ma anche per il trattamento della cefalea a grappolo.
Il 15 maggio 2009 la Commissione europea ha rilasciato un’autorizzazione all’immissione in commercio per Qutenza, valida in tutta l’Unione europea. Qutenza A? un cerotto cutaneo contenente come principio attivo la capsaicina (8%) ed A? utilizzato per il trattamento del dolore neuropatico periferico negli adulti non affetti da diabete. PuA? essere utilizzato da solo o in associazione ad altri antidolorifici e il medicinale si ottenuto soltanto con prescrizione medica.
Va inoltre ricordato che la capsaicina presenta altre effetti o ipotetiche attivitA� terapeutiche come l’attivazione della circolazione venosa e capillare, l’attivitA� esterna rubefacente, A? utile nel trattamento delle emorroidi o come coadiuvante nell’influenza.
Non ultima A? la proprietA� dimagrante o anoressizzante. Sembra che essa abbia un effetto positivo sul controllo della fame, in quanto agisce sugli ormoni intestinali GLP-1 (Glucagone-Like Peptide), PYY (Peptide YY) e Grelina (l’ormone dell’appetito) e sul conseguente senso di sazietA� che si avverte ad ogni fine di pasto. CiA? apporta indubbi vantaggi alle diete a basso contenuto di calorie, specie se la capsaicina viene combinata con il tA? verde, come hanno dimostrato due recenti studi (4, 5).
Alla capsaicina cosA� come ad altri alimenti si attribuisce la capacitA� di aumentare il dispendio energetico e l’ossidazione dei lipidi contribuendo cosA� alla perdita di peso (6).

  1. Yao J, Qin F. Interaction with phosphoinositides confers adaptation onto the TRPV1 pain receptor. PLoS Biol. 2009 Feb 24;7(2):e46.
  2. Blum CA, Caldwell T, Zheng X, Bakthavatchalam R, et al. Discovery of novel 6,6-heterocycles as transient receptor potential vanilloid (TRPV1) antagonists. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3330-48.
  3. Yeon KY, Kim SA, Kim YH, Lee MK, Ahn DK, Kim HJ, Kim JS, Jung SJ, Oh SB.Curcumin produces an antihyperalgesic effect via antagonism of TRPV1. J Dent Res. 2010 Feb;89(2):170-4. Epub 2009 Dec 29.
  4. A.J. Smeets, M.S. Westerterp-Plantega, “The acute effects of a lunch containig capasaicin on Energy and substrate utilizations, hormones and satiety”, Eur J Nutr. 2009 Jun;48(4):229-34. Epub 2009 Feb 24.
  5. H.C. Reinbach, A. Smeets, T. Martinussen, P. MA?ller, M.S. Westerterp-Plantenga,”Effects of capsaicin, green tea and CH-19 sweet pepper on appetite and energy intake in humans in negative and positive energy balance”, Clin Nutr. 2009 Jun;28(3):260-5. Epub 2009 Apr 3.
  6. Hursel R, Westerterp-Plantenga MS. Thermogenic ingredients and body weight regulation. Int J Obes (Lond). 2010 Apr;34(4):659-69. Epub 2010 Feb 9.

 

tags: #capsaicina #dolore

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