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Dott. Giuseppe Montefrancesco
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Separare gli effetti degli oppiacei. Buone notizie per il dolore e la dipendenza.

Una ricerca, supportata da NIDA (National Institute on drug Abuse), ha scoperto il modo di superare l’ostacolo fondamentale nell’utilizzo degli oppiacei come antidolorifici. Questi farmaci, come è risaputo, presentano un elevato rischio di indurre overdose, talvolta decessi per insufficienza respiratoria e non ultimo quello di sviluppare uno stato di dipendenza, poi difficile da superare.
I ricercatori sono stati in grado di separare le due azioni, quella antidolorifica da quella inibitoria sulla funzione respiratoria.
Entrambi questi effetti sono dovuti al legame che gli oppioidi hanno sullo stesso tipo di recettore ma questi recettori possono essere indotti ad agire differentemente.

Lo studio è stato condotto su topi geneticamente modificati osservando che se si evitata un certo percorso di segnalazione allora si ottengono gli effetti antidolorifici e non quelli sulla respirazione. Conseguentemente i ricercatori hanno ipotizzato la sintesi di farmaci in grado di operare tale preferenza dell’azione che renderebbe notevolmente più sicuro l’uso terapeutico degli oppiacei evitando i gravi effetti collaterali o lo sviluppo di dipendenza o anche l’uso improprio di questi farmaci.
Il modo in cui i percorsi vengono divisi e vanno per “strade” diverse viene detto “segnalazione ” errata (biased signaling).
Lo studio ha dimostrato che quando questo errore o divergenza aumenta contemporaneamente aumenta la capacità dell’oppioide di ridurre il dolore senza modificare il respiro. In sostanza gli oppioidi che hanno elevata margine di divergenza hanno maggiore sicurezza ovvero una finestra terapeutico più ampia.
Quelli con minore divergenza producono al contrario più effetti respiratori negativi.
Non è ancora chiaro come tale modalità possa influire su tutti gli effetti degli oppioidi, compresa la dipendenza ma di certo lo studio fornisce buone aspettative in questo senso, oltre che essere una potenziale, validissima opportunità nella risoluzione del dolore.

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Fonte         Schmid, et al. Bias factor and therapeutic window correlate to predict safer opioid analgesics, Cell. November 16, 2017.