Un’altra “droga” che può far bene. La mitraginina (Kratom)
Una ricerca dell’NIH ovvero il National Institutes of Health (è l’agenzia nazionale per la ricerca medica negli Stati Uniti) avvia lo studio di un trattamento sperimentale per il disturbo da uso di oppioidi. Per questo è stata presentata l’autorizzazione all’IND (Investigational New Drug) per l’osservazione sulla sicurezza umana della mitraginina, uno dei tanti alcaloidi presenti nel kratom.
La Food and Drug ha accolto la richiesta di sperimentazione clinica in fase I.
(La sperimentazione clinica di fase I è la prima somministrazione sull’uomo di un nuovo farmaco; si valuta la sicurezza e la tollerabilità e si cerca di determinare il dosaggio ottimale con minori effetti collaterali ovvero senza causare gravi effetti collaterali. AI Overview)
Quindi anche questa sostanza, questo principio attivo può finalmente avere ufficialmente dignità di “farmaco” , in particolare per il disturbo da oppioidi.
Molte altre sostanze, sinora considerate solo “droghe”, hanno ricevuto attuale considerazione terapeutica e sperimentazione nei confronti di altri disturbi, ad esempio, la depressione resistente al trattamento.
E’ un vero salto culturale. E’ da un po’ di tempo che si parla di una nuova stagione per molte droghe, “discriminate”, sinora.
I ricercatori dell’ NIH e dell’Università della Florida hanno sviluppato la formulazione purificata*
di mitraginina da utilizzare nella sperimentazione, nonché il lavoro preclinico** che ha portato alla presentazione della domanda di IND per la sperimentazione in fase I.
*(La purificazione di una sostanza è il processo che permette di isolare un composto chimico puro separandolo dalle impurità. AI Overview).
A proposito di necessità di una formulazione purificata, non contaminata o adulterata, leggete più avanti, cfr1.
**(Il lavoro preclinico (o di sviluppo non clinico) è la fase della ricerca farmacologica che precede i test sull’uomo. Include studi in vitro, in laboratorio, e in vivo, su modelli animali, per valutare l’efficacia, la farmacocinetica e la sicurezza di una nuova molecola prima di procedere alla sperimentazione clinica. AI Overview)
“Questa IND rappresenta un passo importante verso l’ampliamento delle opzioni terapeutiche per i milioni di americani che lottano contro il disturbo da uso di oppioidi, che ha contribuito agli elevati tassi di mortalità per overdose registrati in passato”, ha dichiarato Nora Volkow, M.D., direttrice del National Institute on Drug Abuse (NIDA) del NIH.
L’interesse per il kratom, un albero tropicale che cresce nel sud-est asiatico, come trattamento per il disturbo da uso di oppioidi è aumentato negli ultimi anni e molte persone che lo utilizzano per alleviare i sintomi dell’astinenza da oppioidi, il dolore e altre patologie.
Sebbene la pianta di kratom contenga numerosi composti noti per interagire con i recettori degli oppioidi, la ricerca indica che i suoi potenziali effetti terapeutici sono probabilmente dovuti alla lenta conversione della mitraginina nell’organismo.
“Abbiamo visto il potenziale della mitraginina in laboratorio e ora siamo finalmente in grado di esaminarne il potenziale nelle persone. Ci auguriamo che questo lavoro porti a una nuova opzione di trattamento per le persone con disturbo da uso di oppioidi e supporti un percorso di recupero”, ha affermato la direttrice del NCATS, Joni Rutter, Ph.D.
Per sapere del kratom e delle molte virtù possedute da questa pianta ho riportato in basso una piccola review che avevo pubblicato qualche anno fa.
Una trattazione più ampia è presente su www.insostanza.it
giuseppe montefrancesco
Fonte
National Institute on Drug Abuse (NIDA); NIH research clears way for study of experimental treatment for opioid use disorder. June 1, 2026
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cfr 1
Qualche anno fa la Food and Drug Administration (FDA) ha indagando su un’epidemia di infezioni da Salmonella presumibilmente causata da prodotti che contenevano kratom.
L’attenzione verso il kratom non è solo per la contaminazione da salmonella.
I prodotti disponibili in commercio analoghi del kratom – secondo uno studio che ne analizzava il contenuto- mostravano evidenti adulterazioni.
Il metodo di analisi quantificava simultaneamente sia la mitraginina che la 7-idrossi-mitraginina nell’estratto in questi integratori venduti come Kratom.
In sostanza sono stati rilevate concentrazioni di 7-idrossimitraginina artificiosamente più elevate di quelle presenti nelle foglie di M. speciosa.
La 7-idrossimitraginina è uno degli alcaloidi responsabile degli effetti della M. speciosa e può rapidamente causare dipendenza.
Alicia G. Lydecker et al., Suspected Adulteration of Commercial Kratom Products with 7-Hydroxymitragynine, J. Med. Toxicol. (2016)
Kratom
Da tempo immemorabile, i fito-farmaci, ovvero sostanze di derivazione vegetale, sono stati considerati opportunità per trattare e/o prevenire una vasta gamma di malattie.
Un esempio di fonte fitoterapica è una pianta conosciuta come Mitragyna speciosa Korth (M. speciosa) della famiglia delle Rubiaceae (caffè), un pianta medicinale indigena della Malesia e della Thailandia. La M. speciosa cresce principalmente nelle zone tropicali e subtropicali regioni del Sud-Est asiatico e in Africa.
E’ nota in Malesia come Biak-Biak o Ketum; in Thailandia come Kratom, Kakuam, Ithang Thom.
Il Kratom, è una preparazione vegetale legale, (foglie) utilizzata per secoli per vari usi medici oltre che per il trattamento dell’astinenza da oppiacei ed è disponibile tramite Internet, ovviamente senza ricetta.
Il Kratom, ha insolite doppie proprietà sia di stimolazione che di analgesia.
Dalle foglie della M. speciosa Korth si possono estrarre più di 25 alcaloidi che variano nella loro composizione specifica a seconda della localizzazione geografica e della zona di crescita della pianta.
La mitraginina (strutturalmente simile alla yohimbina) è il più abbondante di questi alcaloidi e si ritiene che sia primariamente responsabile degli effetti simil-oppioidi del kratom.
Tuttavia, la mitraginina è strutturalmente diversa dagli oppiacei, come la morfina e la codeina.
L’azione analgesica e gli altri effetti della mitragina sono dovuti ad una azione di inibizione del rilascio di neurotrasmettitori attraverso il blocco dei canali del Ca (stabilizzano la membrana e così non passa l’impulso; come gli oppiacei).
La mitraginina è di circa 13 volte più potente della morfina, mentre la 7-idrossimitraginina (un componente minore di M. speciosa Korth) è quattro volte più potente della stessa mitraginina.
Gli effetti clinici di kratom sono dose-dipendenti:
– a basse dosi, il Kratom produce un effetto stimolante,
– a dosi più alte, predomina l’effetto oppioide. .
Mentre l’abuso costituisce un problema locale in questa regione del mondo, i preparati di M. speciosa e del suo composto attivo puro, la mitraginina, sono attualmente diffusi su scala mondiale quindi il problema della dipendenza e degli altri effetti negativi per la salute interessano ampie e varie regioni del mondo.
Attualmente, le leggi riguardo la M. speciosa e composti derivati sono molto limitate in ragione delle scarse evidenze farmacologiche, tossicologiche, neurofisiologiche.
Il kratom si può presentare come:
– foglie secche di M. speciosa che possono essere masticate fresche, fumate o sciolte nel tè ed assunto come estratto.
– foglie fresche possono essere masticate con noci di betel (Areca catechu) o da sole con la rimozione, prima di masticarle, delle parti più coriacee della foglia. Il sale viene solitamente aggiunto per prevenire la costipazione intestinale
– polvere che mischiata ad acqua calda viene bevuta come un tè. Succo di limone è spesso aggiunto per facilitare l’estrazione degli alcaloidi vegetali. Lo zucchero o miele possono essere aggiunti per mascherare il gusto amaro della bevanda
– sciroppo; la sua preparazione prevede la polverizzazione delle foglie secche e la bollitura in acqua fino a quando non si formi lo sciroppo. Può essere miscelato con foglie tritate di una palma (Lincuala paludosa) e trasformato in pillole. La pillola è noto come ‘madatin‘ in Malesia e viene fumato in lungo tubi di canne di bambù.
Gli effetti stimolanti si avvertono 5-10 minuti dopo aver masticato le foglie e durano 1-2 ore.
Il kratom per questi effetti è utilizzato principalmente per aumentare la resistenza fisica (e lavorare più a lungo). Il kratom viene anche consumato per ridurre la dipendenza da altre droghe e il consumo giornaliero di soluzione Ketum è di 3 ×250 mL per ridurre i sintomi di astinenza da oppiacei e contiene circa 68 -75 mg mitraginina.
Gli utilizzatori si descrivono come felici, forti e attivi cinque-dieci minuti dopo il consumo di M. speciosa.
Prove scientifiche affermano con certezza l’azione antinocicettivo, anti-infiammatoria ed effetti gastrointestinali, che potrebbero permettere l’uso come farmaco nel trattamento di varie condizioni. D’altra parte, un incontrollato consumo di può aumentare sino allo sviluppo di tolleranza e una sindrome da astinenza al momento dell’astensione.
Quindi, sebbene i dati disponibili manchino di un approccio sistematico, le evidenze disponibili indicano una dipendenza potenziale della mitraginina e dei preparati di M. speciosa.
g. montefrancesco
Fonte
– Zurina Hassana et al., From Kratom to mitragynine and its derivatives: physiological and behavioural effects related to use, abuse, and addiction. Neuroscience and Biobehavioral Reviews 37 (2013) 138–151.
– NIDA – Topics in Substance Use and Addiction Science, 2023.
