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Il VACCINO contro l’EROINA; siamo a buon punto.

Il problema eroina è diffuso nel modo ed ha caratteristiche di particolare gravità, sia per i decessi che per i danni fisici e mentali; non ultimi le conseguenze sociali e il mantenimento di un mercato clandestino e criminale che guadagna somme enormi sulla vendita. Attualmente per i pazienti vengono utilizzati, per i trattamenti cronici, farmaci sostitutivi soprattutto metadone o buprenorfina. Un vaccino potrebbe essere un validissimo presidio nell’aiutare i tossicodipendenti ad instaurare e mantenere uno stato di astinenza, prevenendo le frequenti ricadute.

Un vaccino funziona stimolando il sistema immune a produrre anticorpi; tale immunizzazione attiva si può fare utilizzando un “compostoa” in cui si uniscono la molecola (l’eroina) + una proteina vettore che provocano la sintesi di anticorpi specifici e ad alta affinità verso la droga di interesse. In più la presenza nel vaccino di un adiuvante aumenta l’ampiezza e la durata dell’immunità del vaccino contro il bersaglio quando questo complesso estraneo si presenta alle cellule del sistema immunitario, cellule T o B.
L’Alhydrogel (o alum) è stato l’adiuvante usato nello studio attuale ed è, al momento, tra i pochi adiuvanti approvato per l’uso nell’uomo.

Una volta quindi prodotti gli anticorpi, questi si legano all’eroina mentre è ancora nel sangue e in tal modo ne viene impedito (del tutto o fortemente ridotto) l’ingresso nel cervello; l’eroina non può così produrre l’insieme delle potenti sensazioni che spingono il paziente ad usare e continuare ad usare la sostanza. In realtà tale metodologia è stata già sperimentata nei riguardi della nicotina, cocaina, e metamfetamina; la validità di un vaccino verso l’eroina è stata dimostrata in animali, topi, ratti e in primati non umani. Gli animali, dopo aver ricevuto il vaccino, non si auto somministravano più eroina semplicemente perché il “farmaco” non aveva più effetto.
La procedura dell’auto somministrazione è assolutamente indicativa nel verificare l’azione di un farmaco ad attività psicotropa; se, per varie ragioni, non procura più piacere, la droga diventa inutile, non è più conveniente e non viene utilizzata.

La formulazione adottata nello studio che riportiamo prevede quindi 3 elementi:
eroina come aptene (il vero bersaglio)
l’Alhydrogel (o alum) come adiuvante; è una sospensione di gel intriso di idrossido di alluminio per ottimizzare l’ampiezza e la durata dell’immunità del vaccino contro il bersaglio
una proteina vettore (carrier protein) che si presenta come estranea al sistema immunitario e quindi ne stimola la risposta; in questo caso il vettore è rappresentato dal tossoide tetanico.
Il tossoide è la tossina del tetano trasformata dalla formaldeide e che serve a sintetizzare il vaccino antitetanico. Tra l’altro il tossoide del tetano viene (legato) adsorbito ad una preparazione sterile di allume, praticamente lo stesso riportato sopra.

Secondo i risultati, i topi immunizzati con questo vaccino ( TLR9) hanno ottenuto una protezione significativa da dosi letali di eroina, suggerendo che questa formulazione è adatta per mitigare gli effetti dannosi della stessa anche dopo un mese di stoccaggio a temperatura ambiente. Inoltre questa macromolecola ha il vantaggio che l’Alhydrogel è l’adiuvante più usato ed è approvato per l’uso nell’uomo.

Da questo momento in poi potrà avere inizio la fase successiva, la sperimentazione nell’uomo.

L’attività di un vaccino negli esseri umani può mostrarsi molto diversa e spesso molto meno efficace rispetto agli animali ma questa scoperta, se dovesse mantenere le aspettative, sarebbe un ausilio importantissimo nella battaglia contro la dipendenza da eroina e le patologie associate.
Un vaccino deve inoltre poter avviare una produzione estremamente rapida di anticorpi e a titolo molto elevato. La rapidità e la quantità sono fondamentali, considerato che altrettanto rapidamente l’eroina giunge al cervello  – entro pochissimi secondi – e la quantità iniettata può essere talvolta molto elevata, anche in relazione alla tolleranza dell’individuo.
Tanto elevata da poter “superare” l’ostacolo del vaccino e tanto elevata da poter costituire pericolo per il consumatore.

Comunque siamo a buon punto. Speriamo nei finanziamenti…

Montefrancesco

Candy S Hwang et al., Enhancing Efficacy and Stability of an Anti-Heroin Vaccine: Examination of Antinociception, Opioid Binding Profile, and Lethality, Mol. Pharmaceutics,
February 15, 2018.

 

tags: #eroina e sistema immunitario #vaccino contro eroina

Due parole sull'autore

Giuseppe Montefrancesco

Dal 2004 è Direttore Scientifico del “Centro Studi sulle Dipendenze Patologiche” (Ce.S.Di.P.) presso il Dipartimento di Farmacologia “G. Segre”. Dal 2011 è Responsabile della Unità Operativa “Prevenzione Dipendenze Patologiche” della Azienda USL 7 di Siena.

2 risposte a “Il VACCINO contro l’EROINA; siamo a buon punto.”

  1. Giorgio ha detto:

    La mia è una curiosità se un soggetto si vaccina per l’eroina questa vaccinazione vale anche per altri oppuoidi. Esempio mettiamo il caso ino debba fare un operazione a questo punto anche l’anestetivo non ha più efficacia, oppure per il dolore post operatorio non potrà più beneficiare di tali antidolorifici tipo tramadolo, morfina, ossicodone, idromorfone ecc. Lo stesso vale se un soggetto dovrsse nel corso della vita soffre di dolori cronici da non trattare con i FANS. Ed infine nella peggiore delle ipotesi se una persona dovesse ammalarsi di cancro, come affronterà i dolori oncologici se è stato vaccinato? O spero che questo vaccino sia mirato solo alla diacetilmorfina? E credo che anche in questo caso non potra più assumere derivati oppioidi semisintetici. Questo è il mio dubbio. La cocaina non ha purtroppo applicazioni terapeutiche e posso capire lo stesso vale per la nicotina, ma per i derivati dell’oppio la cosa è un tantino diversa.

    • Unità Operativa Prevenzione Dipendenze Patologiche ha detto:

      Buongiorno intanto.
      le sue perplessità sono legittime ma sono le stesse che i farmacologi si pongono. E’ chiaro che un vaccino deve avere selettività ed assieme consentire lo svolgimento di tutti gli altri interventi che possono sopravvenire nelle circostanze riportate…ed anche più.
      Tutto quello che lei si domanda, sono i dubbi di una persona accorta ma sono anche quelli di chi sintetizza (credo anche che lei sappia un pò di farmaci considerato che ha denominato l’eroina come diacetilmorfina…poteva aggiungere 3,6).
      Chi finanzia poi trials del genere non rischia la non commercializzazione per inapplicabilità clinica; controllano tutto il possibile. Vi sono tantissimi soldi in gioco. I rischi sono altrettanto elevati.
      Di noma tengono conto di tutto….prima di fallire.
      Complimenti per le sue domande.
      montefrancesco

 

European Drug Report 2018: Trends and Developments.

High availability of drugs across all types. Over 1 million seizures in Europe in 2016. Over 92 million adults in the EU have tried an illicit drug in their lifetime. 1.3 million people received treatment for illicit drugs. Cocaine purity at street level reached its highest level in a decade. Increase in number of cocaine seizures. Increase in cocaine residues in wastewater in 26 of 31 cities between 2015 and 2017. Rise in number of first-time admissions to specialised treatment for problems related to cocaine. Europe is an important market for drugs trafficked in from other regions. But there are worrying signs of increased drug production inside Europe. Cannabis availability and use remain high. Cannabis is involved in 77 % of drug law offences. Rapid emergence of a commercial cannabis market in parts of the Americas. Fewer new psychoactive substances reported for the first time. But there is more evidence of harm. Health harms linked to highly potent new synthetic cannabinoids and synthetic opioids prompted nine risk assessments. Synthetic cannabinoids are the most frequently seized NPS in Europe. Synthetic opioids and particularly fentanyl derivatives are increasingly detected. Fentanyl derivatives — key players in the US opioid crisis — call for concern & vigilance. NPS use and related harms are a new challenge for prison system. Prisons are a critical setting for addressing the healthcare needs of drug users. Online markets appear to be of growing importance. A recent EMCDDA–Europol study identified more than 100 darknet markets. Concerns over unlicensed benzodiazepines sold on the street and online. Increasing number of overdose deaths raises concerns. Renewed focus on the role of take-home naloxone in overdose response strategies. Read more in the European Drug Report 2018: emcdda.europa.eu/edr2018

LE CREAZIONI DI INSOSTANZA